胆汁酸在肝脏当中由胆固醇合成。随胆汁分泌进入肠道，由肠道细菌分解之后，经小肠重吸收经门静脉入肝，被肝细胞摄取，少量可进入血液循环当中。因此，胆汁酸测定能够反映肝细胞合成摄入及分泌功能，并与胆道排泄功能有关。胆汁酸增高常常见于肝细胞损害如急性肝炎、慢性活动性肝炎、肝硬化、肝癌，酒精肝以及中毒性肝病；胆道梗阻，如肝内外结石引发胆管梗阻，导致胆汁排出不畅，进而引发胆汁酸的增高；此外也可见于生理性一过性的增高。