越鞠丸的作用是治疗乳房胀痛，具有理气解郁，宽中除满的功效。在临床常用于胸脘痞闷，腹中胀满，饮食停滞，嗳气吞酸等。
在临床上用越鞠丸可以用来治疗肝气郁结以及肝气犯胃的疾病。同时可以治疗胁肋，乳房胀痛以及疝气疼痛、月经不调、痛经、甚至经闭的。
越鞠丸主要是由香附、川芎、栀子、苍术、神曲等药物组成。