天王补心丸主要的功能是补心安神，滋阴养血，可以用于心悸、健忘、多梦失眠、大心阴不足、便干燥等。该药含有朱砂，不宜长期服用。
如果服用该药超过1周，应该检查血尿中汞离子的浓度，并进行肝、肾功能的检查，如果有异常者应予以停用。另外，对于肝肾功能不全、造血系统疾病，孕妇及哺乳期妇女以及儿童是禁用的。