临床上茶碱可以使平滑肌张力降低，呼吸道扩张，可促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放。气道平滑肌松弛后抑制钙离子由平滑肌内质网释放，降低细胞内钙离子浓度，而产生呼吸道扩张作用。
茶碱对平滑肌的松弛作用较强，可以缓解支气管痉挛引起的喘息症状。适用于支气管哮喘，急性支气管炎，哮喘性支气管炎，阻塞性肺气肿等疾病。