桂利嗪片的作用是可阻止血管平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。这个药物主要用于脑血栓形成、脑动脉硬化、脑出血等等疾病的治疗也可以用于慢性荨麻疹和过敏性皮肤病。
本药物还适用于蛛网膜下腔出血、脑外伤以及由于末梢循环不良引起的疾病等的治疗或用于慢性荨麻疹等过敏性的皮肤病。另外头部外伤的后遗症、脑循环障碍所致的精神症状，都可以用桂利嗪片，还可以用于治疗耳鸣、晕动症等。