硝酸异山梨酯片的作用是扩张血管，即主要扩张动脉和静脉。对静脉有较大的扩张强度，也有扩张冠状动脉的作用。它可以改善冠状动脉灌注，降低心肌耗氧量，增加心肌供氧，缓解患者心绞痛。
可与洋地黄或利尿剂联合治疗充血性心力衰竭和肺动脉高压，也可用于冠心病的长期治疗、心绞痛的预防和心肌梗死合并心绞痛的治疗。