一般利巴韦林副作用常见的主要有贫血，乏力等，停药后即消失，较少见的不良反应有疲倦，头痛，失眠，食欲减退，恶心，呕吐等，并可导致红细胞，白细胞及血红蛋白下降。
对本品过敏者以及孕妇忌用，本品有较强的致畸作用。故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女，本品在体内消除很慢，停药后四周尚不能完全自体内清除，少量药物由乳汁排泄，且对母子二代均具有毒性，因此，哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。